Варфарин и пониженное давление

ВАРФАРИН

Антикоагулянт непрямого действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 65.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, коповидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков С и S в печени.

Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме — 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Проникает через плацентарный барьер, но не секретируется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Представляет собой рацемическое соединение, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина — 40 ч. Выводится почками.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов:

• острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии;
• послеоперационный тромбоз;
• повторный инфаркт миокарда;
• в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
• рецидивирующий венозный тромбоз;
• повторная тромбоэмболия легочной артерии;
• протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
• тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
• вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания

• острое кровотечение;
• тяжелые заболевания печени;
• тяжелые заболевания почек;
• почечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• острый ДВС-синдром;
• дефицит белков С и S;
• геморрагический диатез;
• тромбоцитопения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровоизлияние в головной мозг;
• алкоголизм;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время.

Начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

https://www.youtube.com/watch?v=K823hXfijhw

При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 — при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика «Неопласт» и 1.2 — при использовании тромбопластина фирмы «Рош Диагностика»).

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения).

При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО — 2.8-4.0.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2-3).

При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат обычно назначают в более низких дозах.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Со стороны системы кроветворения: часто — кровоточивость.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: кровоточивость, кровотечения.

Лечение: в случае если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитиаз и др.), коррекция режима дозирования не требуется.

При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — витамин К до восстановления коагулянтной активности.

При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих лекарственных средств и варфарина (циметидин можно заменить на ранитиднн или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить.

Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови).

Действие варфарина ослабляют барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин.

Действие варфарина усиливают аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении С17), АСК и другие НПВП, гепарин, глибенкдамид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамнд, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические лекарственные средства — производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 недели от начала терапии.

При применении лекарственных средств (например, слабительных), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными лекарственными средствами дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных лекарственных средств варфарин следует отменить.

Особые указания

Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 недели) лабораторный контроль.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений).

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода.

Варфарин выводится с грудным молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ВАРФАРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Препарат Варфарин: применение, важные моменты, на которые следует обратить внимание

Препарат относится к группе противосвертывающих средств (антикоагулянтов). Варфарин назначается при любых заболеваниях, когда нужно сделать кровь более жидкой для того, чтобы снизить риск образования тромбов. При лечении важно контролировать показатели свертывающей системы (МНО) для профилактики осложнений и придерживаться специальной диеты.

Состав таблеток Варфарин

Входящий в состав лекарственного средства 4-гидроксикумарин является антикоагулянтом непрямого действия. Это означает, что замедление свертывания крови происходит не под влиянием самого медикамента, а благодаря его фармакологическим эффектам в организме, то есть опосредованным образом.

Разжижение крови возникает из-за блокирования образования свертывающих факторов – II (протромбин), VII, IX и X. Их назвали зависимыми от витамина К, так как они могут синтезироваться только в его присутствии.

При поступлении Варфарина в организм скорость выработки печенью этих соединений падает почти наполовину, а их активность снижается до 30%. Но так как в крови на момент начала лечения уже имеются готовые и полноценные факторы, то для наступления эффекта требуется время. Оно индивидуально для каждого человека, чаще всего это 3 — 7 день приема.

Для того чтобы восстановить прежние показатели или повысить коагуляцию, нужен примерно такой же временной промежуток после окончания применения.

Показания к применению

Все состояния, которые сопровождаются повышенным риском образования тромбов внутри сосудов, являются показанием к назначению антикоагулянтов. При формировании кровяного сгустка в артерии нарушается приток крови, возникает ишемия и последующий некроз тканей. Венозный тромбоз препятствует оттоку крови, приводит к отечности и трофическим расстройствам.

Врач может назначить прием Варфарина для профилактики или лечения:

Применение препарата, в том числе длительно

Препарат пациенты должны принимать в строго определенное время суток. Для этого нужно заранее определить для себя оптимальный вариант и его придерживаться на протяжении всего курса лечения.

До начала приема назначается лабораторный тест на определения МНО, это расшифровывается как международное стандартизованное отношение. Этот показатель является главным при назначении дозировки и продолжительности лечения.

У здоровых людей его приняли за единицу для удобства контроля за антикоагулянтной терапией. Рекомендацией врача может быть доведение МНО до 2 или 3, то есть текучесть крови повысится в два или три раза по сравнению с исходной. Кратность проверки МНО составляет один раз в 1 — 2 месяца.

В дальнейшем начальная терапия и ее коррекция проводятся по схемам:

• первое назначение – четыре дня по 5 мг, контроль МНО, поддерживающая терапия (2,5 — 5 мг);
• Проведение МНО в домашних условиях

  раньше принимался Варфарин – поддерживающая доза умножается на 2 (два дня), затем известная прошлая доза (три дня), определение МНО, расчет дальнейшей дозировки по полученным данным.

Большинству пациентов нужно удерживать МНО на уровне 2 — 3, но есть клинические ситуации, когда требуется его довести до 2,5 — 3,5. К ним относится имплантированный механический протез клапана, острый период инфаркта миокарда с осложнениями.

Если назначается операция, то нужно отменять прием Варфарина. Для этого необходимо за неделю пройти тест на МНО, прекратить принимать препарат за 2 — 5 дней. Если остается риск тромбообразования, то переходят на антикоагулянт прямого действия – Фраксипарин, Клексан в виде подкожных инъекций.

Детям, пожилым пациентам, при наличии недостаточной функции печени или почек требуется более частый контроль МНО и плавное повышение дозы.

Побочные эффекты

Самое частое осложнение – повышенная кровоточивость, также спустя время чувствительность к препарату возрастает. К редко встречающимся относятся следующие побочные действия:

• боль в области желудка или кишечника, понос, тошнота;
• снижение числа эритроцитов и гемоглобина крови, повышение эозинофилов;
• локальное омертвение кожи, зудящие высыпания, облысение;
• нефропатия, нефрит, камнеобразование в почках;
• пурпурные высыпания на подошвах и ладонях с сильной болью;
• застой желчи, гепатит, повышенные печеночные пробы;
• васкулит.

Контроль МНО как способ избежать осложнений

Передозировка и ее лечение

При превышении дозы препарата или при высокой чувствительности к нему многократно возрастает риск кровопотери. К условиям, повышающим вероятность такого осложнения, относятся:

• возраст после 60 лет;
• анемия;
• злокачественные новообразования;
• травмы;
• МНО высокий, превышает целевой уровень;
• в прошлом больной страдал от кровоизлияния в головной мозг или прободения язвы;
• заболевания печени и почек;
• прием других медикаментов, снижающих коагулирующие свойства крови;
• злоупотребление алкоголем;
• артериальная гипертензия без правильного лечения или при устойчивости к препаратам.

Интенсивность кровотечения колеблется от появления эритроцитов в моче и повышенной травматизации десен до интенсивных, угрожающих жизни состояний. В первых случаях отмены препарата достаточно.

При более серьезных потерях крови вводится Викасол, витамин К, факторы свертывания или плазма крови.

Нужно избегать больших доз витамина К, если нужно будет в дальнейшем продолжить лечение Варфарином. Также учитывают, что для частичного выведения препарата нужно не менее 3 суток, поэтому и эффективность мер по остановке кровотечения проявляется спустя время.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение Варфарина беременным женщинам запрещено.

Это связано с тем, что он способен вызывать недоразвитие хрящей носа, атрофию глазного нерва, помутнение хрусталика с частичной или полной слепотой.

У детей, матери которых принимали препарат в период вынашивания, отмечена умственная отсталость, маленькие размеры мозга, сильная задержка физического развития. Это особенно опасно в промежуток между 6 и 13 неделями.

Выведение с молоком при лактации выявлено только в следовых количествах, у младенцев при этом не изменяется активность свертывающей системы, поэтому кормящим Варфарин может быть рекомендован при наличии показаний.

Стоимость таблеток

Цена препарата не может быть одинаковой в различных аптечных сетях. Это связано с коммерческими условиями закупок и политикой ценообразования. Средняя стоимость упаковки по 100 таблеток 2,5 мг – 114 гривен и 176 рублей соответственно.

Диета при Варфарине

Для того чтобы поддержать рекомендуемый уровень МНО, нужно ограничить поступление продуктов, которые содержат витамин К. Он преимущественно встречается в зеленых овощах, травах, некоторых плодах.

Еще одним важными условием является поддержание стабильного поступления этого вещества в организм. То есть до начала лечения должно быть разработано особое меню, в котором количество нежелательных продуктов будет рассчитано и останется неизменным до конца лечения. В список регулируемых диетических компонентов входят:

• плоды авокадо, киви;
• пекинская, белокочанная и брюссельская капуста, листовая, салат, брокколи, шпинат, кинза, петрушка, сельдерей, руккола, кориандр, мята;
• горох, бобы, нут, спаржевая фасоль;
• листья чая (процеженный напиток пить можно);
• кожура огурца;
• репа, редька, дайкон;
• масло оливковое;
• лук зеленый и репчатый, чеснок;
• соя и все продукты с ее содержанием;
• арахис, фисташки.

Нужно учитывать, что клюква способствует неконтролируемому повышению МНО на фоне приема Варфарина, поэтому она запрещается полностью.

Также ограничения накладываются и на некоторые виды травяных чаев. Например, трава зверобоя ослабляет эффект Варфарина, а после отказа от ее приема МНО может резко повыситься. Такие колебания сохраняются даже через 2 недели после последнего приема настоя травы или другого растительного препарата.

Такие же последствия отмечены и для женьшеня, крапивы. Травяные композиции с гинкго или папайей действуют противоположным образом – могут провоцировать кровоточивость при лечении Варфарином.

Рекомендуем прочитать статью о правильном питании при тромбофлебите. Из нее вы узнаете об основных принципах диеты при патологии сосудов нижних конечностей, правильных продуктах и организации в питании при тромбофлебите вен, а также можно ли сделать кровь более жидкой при помощи диеты.

А здесь подробнее о профилактике и укреплении сосудов нижних конечностей.

Аналоги

Полностью идентичны Варфарину следующие медикаменты:

Несмотря на биологическую эквивалентность этих препаратов, возможна индивидуальная реакция в том случае, если пациент переходит на варфарин другого производителя. Поэтому рекомендуется в первый месяц лечения чаще контролировать МНО.

Смотрите на видео о том, какие препараты разжижают кровь:

Варфарин относится к непрямым антикоагулянтам, средствам для разжижения крови. Его механизм действия связан с блокированием активности витамина К и торможением синтеза факторов свертывания. Назначение препарата показано при широком спектре болезней, сопровождающихся повышенным риском образования тромбов в сосудистом русле.

В процессе лечения требуется постоянно контролировать такой показатель, как МНО, и стандартизировать диету. Основным побочным эффектом является возможность развития кровотечений.