Хлорпротиксен: инструкция по применению, показания, противопоказания, аналоги
При развитии психотических патологий, депрессиях и травмах мозга врач может назначить нейролептики. Инструкция по применению Хлорпротиксена отмечает, что он обладает выраженным нейролептическим, антипсихотическим и противосудорожным воздействием.
Состав
Одно из торговых наименований препарата — Хлорпротиксен Зентива. В роли активного компонента выступает хлорпротиксена гидрохлорид (15 или 50 мг). Международное название вещества — Chlorprothixenum.
Помимо действующего компонента, в состав входят вспомогательные для создания формы, консистенции и других физических свойств.
Форма выпуска
Препарат производится в форме круглых выпуклых таблеток в желтой оболочке. В каждой упаковке есть инструкция по применению. Кроме того, выпускается инъекционный раствор.
Фармакологическое действие
Лекарство блокирует дофаминовые, гистаминовые и адренорецепторы, проявляет анальгезирующий и противорвотный эффект. Нейролептик способствует снижению психотических реакций, слуховых и зрительных галлюцинаций, уменьшению двигательного и речевого возбуждения.
Хлорпротиксен активно всасывается в кровоток и ткани. Обладает быстрой абсорбцией, выводится преимущественно с мочой, незначительное количество — с калом.
Действующее вещество способно проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.
Медикамент проявляет легкий обезболивающий, противоаллергический и успокаивающий эффект, нейтрализует тревожность и страх, облегчает симптомы депрессии.
Показания к применению
Препарат принадлежит к группе психотропных средств широкого спектра действия. От чего он помогает и при каких заболеваниях назначается?
Показаниями к применению являются:
- Маниакальные и тревожные состояния, возбуждение с увеличением двигательной и речевой активности, шизофрения, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.
- Психические расстройства в пожилом возрасте, деменция, проявляющиеся раздражительностью, гиперактивностью, спутанностью сознания.
- Частые или ранние пробуждения, бессонница, трудности засыпания.
- Неврозы, психосоматические боли различной локализации, невротические сердечные покалывания.
- Синдром отмены при хроническом алкоголизме, наркомании, похмелье.
- Нарушения в поведении ребенка и концентрации его внимания, психическая неуравновешенность.
Назначается в качестве антидепрессанта при недостаточной выработке серотонина, снижении настроения, подавленном состоянии и других проявлениях психологического кризиса.
Принимается в комплексе с анальгезирующими средствами при выраженных болевых симптомах.
Противопоказания
При ряде физиологических состояний применение Хлорпротиксена запрещено. К противопоказаниям относятся:
- Патологии ЦНС, возникшие в результате интоксикации, инфекционного процесса, приема барбитуратов, алкоголя, опиатов.
- Феохромоцитома — развитие опухоли надпочечников гормонального характера, которая провоцирует излишнюю выработку адреналина, тем самым повышая артериальное давление.
- Сосудистый коллапс (сосудистая недостаточность) — резкое снижение тонуса сосудов, приводящее к ухудшению кровоснабжения органов, в том числе и сердца, падению давления, гипоксии головного мозга.
- Коматозное состояние различной этиологии, сопровождающееся отсутствием сознания и рефлекторных проявлений.
- Заболевания костного мозга и кроветворных органов, которые влияют на состав крови.
- Индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарства.
Перед началом употребления препарата, обязательно следует исключить перечисленные противопоказания, пройдя медицинское обследование.
Инструкция по применению
Хлорпротиксен способен вызвать ряд побочных реакций и не должен приниматься без врачебного контроля.
При лечении нужно строго придерживаться схемы и предписаний, указанных в аннотации к медикаменту.
Для взрослых
Дозировка напрямую зависит от заболевания.
- При психических расстройствах, шизофрении назначается 50—100 мг. Объем постепенно увеличивается до получения стабильного результата (до 300 мг). Максимальная употребляемая за сутки доза — 1200 мг. Ее разделяют на 3 неравных части. Большая принимается в вечернее время.
- Лечение старческих психических отклонений, раздражительности, спутанности сознания, требует приема 15—90 мг в сутки, разделенных на 3 раза.
- При бессоннице 15—30 мг средства употребляют за 1—2 часа до сна.
- Неврозы, расстройства психосоматического характера, повышенную тревожность, напряжение, депрессию следует лечить, принимая по 90 мг средства в сутки, разделив их на 2—3 раза. Одновременно можно использовать дополнительные антидепрессанты.
- Чтобы нейтрализовать абстинентный синдром, вызванный употреблением алкоголя, наркотиков, следует принимать 500 мг в день, разделив на 2—3 приема. Терапевтический курс — 1 неделя. При ослаблении симптомов, для снижения риска срыва и стабилизации психического состояния, доза может быть уменьшена до 15 мг.
- При сильных болях различной локализации, с целью повышения эффективности обезболивающих средств, назначается по 15—300 мг в день.
При употреблении таблетки не разжевывают, а глотают целыми и запивают достаточным количеством воды. Схема лечения может быть изменена врачом.
Препарат не вызывает медикаментозной зависимости и привыкания, поэтому в умеренных дозах может приниматься длительный период.
В аптеках он отпускается строго по рецепту.
Для детей
Детям назначение Хлорпротиксена рекомендовано для корректировки расстройств поведения и в случае снижения концентрации внимания. Дозировка — 0,5 мг на каждые 2 кг веса ребенка.
Беременным и кормящим
Употребление Хлорпротиксена при беременности исключается. Во время лактации прием препарата не допускается из-за его способности проникать в грудное молоко.
Передозировка
В случае превышения установленной дозировки у человека развиваются кардиотоксичные, экстрапирамидные расстройства, сонливость, возрастает или понижается температура тела. Могут возникнуть судороги, сильные отеки тканей, кома.
При первых же симптомах передозировки следует при помощи клизмы произвести промывание кишечника, употребить большое количество воды, спровоцировать рвоту и принять сорбенты. Важно быстро доставить больного в медицинское учреждение или вызвать скорую помощь.
Медикаментозное взаимодействие
Угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему значительно возрастает при одновременном приеме с анестетиками, анальгетиками опиоидной группы, снотворными, успокаивающими и этанолсодержащими средствами.
Употребление с гипотензивными препаратами усиливает их действие.
Свойства Хлорпротиксена уменьшают эффективность Леводопы, а при приеме с адреналином развивается тахикардия и резко снижается артериальное давление.
Употребление Хлорпротиксена вместе с Резерпином, Метоклопрамидом, Галоперидолом вызывает неврологические осложнения, проявляющиеся двигательными нарушениями.
Совместимость с алкоголем
Совместимость лекарства с алкоголем нулевая, поскольку это усиливает угнетающее воздействие хлорпротиксена гидрохлорида на ЦНС.
Следует исключить употребление этанолсодержащих препаратов и напитков во время лечения.
Побочные реакции
К побочным эффектам, возникающим на фоне приема лекарства, относятся:
- ухудшение оттока желчи;
- нарушения сердечного ритма;
- скачки давления;
- головокружение;
- повышенная утомляемость;
- изменения формулы крови;
- ухудшение зрения;
- набор веса;
- повышенное потоотделение;
- сухость слизистых;
- фотодерматит;
- снижение либидо;
- запор;
- психомоторное торможение.
Аналоги
Официальным структурным заменителем Хлорпротиксена является препарат Труксал.
Фармакологические аналоги: Флюанксол, Дроперидол, Клопиксол, Азалептин, Топрал, Клозастен.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen)
Таблетки по 15 мг, покрытые оболочкой. Для приёма внутрь.
Активное вещество:
- 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит хлорпротиксена гидрохлорида 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, сахароза, стеарат кальция, тальк, ацетамил, полиэтиленгликоль, краситель Е 110 ( Flavi orangeati lacca aluminica).
Фармакотерапевтическая группа: нейролептическое средство.
Фармакологическое воздействие
Хлорпротиксен считается нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотический и выраженный седативный эффекты. Обладает умеренными антидепрессивными свойствами, обладает холиноблокирующим и адреноблокирующим действием.
Антипсихотическое воздействие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также противорвотные и аналгезирующие свойства лекарства. Хлорпротиксен способен блокировать 5-HTz -рецепторы, a l-адренорецепторы, а также H1 -гистаминовые рецепторы, чем определяются его адренолитические, гипотензивные и антигистаминовые эффекты
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — фармакокинетика
Хлорпротиксен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его воздействие после приема внутрь наступает через 30 минут. Связывается с белками плазмы (свыше 99 %).
Хлорпротиксен проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения составляет 8-12 часов.
Метаболизируется в печени, метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — показания
Препарат Хлорпротиксен предназначен для применения у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 6 лет.
Показан при
- психозах, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающих с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- депрессивных состояниях; неврозах; нарушениях сна; психосоматических расстройствах (в том числе при дерматозах, сопровождающихся упорным зудом);
- при повышенной двигательной активности, раздражительности, возбуждении, поведенческих расстройствах у пожилых пациентов; при психосоматических, невротических и поведенческих расстройствах у детей
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — режим дозирования
Препарат используется строго по назначению врача во избежание осложнений.
Режим дозирования лекарства Хлорпротиксен определяется врачом индивидуально, в зависимости от вида и тяжести заболевания, терапевтического эффекта.
Зачастую, в начале курса лечения взрослым препарат прописывают в дозе 30 — 45 мг (2-3 таблетки) 3-4 раза в сутки, детям и пожилым больным препарат прописывают в дозе 15-30 мг ( 1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Учитывая выраженное седативное воздействие лекарства предлогается назначать большую часть суточной дозировки вечером.
Начинать курс лечения надлежит с низкой дозировки лекарства, постепенно увеличивая ее в дальнейшем, до получения терапевтического эффекта. Суточная дозировка лекарства у взрослых не должна превышать 600 мг.
При отмене лекарства, снижение дозировки надлежит проводить постепенно. Быстрое прекращение курса лечения препаратом даже спустя несколько недель может проявиться рвотой, повышенным потоотделением, головной болью, бессоницей, беспокойством. Хлопротиксен 15 Лечива надлежит принимать во время или после еды, таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая стаканом воды или молока.
Побочное воздействие
Зачастую Хлорпротиксен переносится нормально.
Вероятность появления побочных эффектов увеличивается при длительном использовании высоких доз лекарства, а также у детей и у лиц приклонного возраста.
В ряде случаев, особенно в начале курса лечения, возможны повышенная усталость, двигательная заторможенность, ортостатическая гипотензия.
В нечастых случаях отмечаются эффекты, связанные с антихолинергическим действием — сухость во рту, тахикардия, приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройства мочеиспускания.
В нечастых случаях возможны нарушения со стороны органов кроветворения в виде изменений картины периферической крови (агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия), в нечастых случаях отмечается желтушность кожных покровов.
Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда, повышенная фотосенсибилизация, фотодерматит.
В нечастых случаях возможны изменения со стороны эндокринного статуса в виде аменореи, галактореи, гинекомастии, нарушения углеводного обмена, ослабления потенции и либидо, вероятно повышение аппетита с увеличением массы тела, нарушение терморегуляции.
В нечастых случаях возможны парадоксальные реакции в виде состояния возбуждения, ажитации, раздражительности.
При появлении побочных реакций пациентам нужно немедленно обратиться к врачу, не надлежит самостоятельно прекращать курс лечения.
Нужно сообщать врачу о всех побочных (необычных) эффектах, в том числе, не указанных в настоящей инструкции.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — противопоказания
- Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или тиоксантенам.
- Отравление средствами с угнетающим действием на центральную нервную систему и коматозные состояния любой этиологии.
- Детский возраст до 6 лет.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — особые указания
Особенную осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства Хлопротиксен больным, склонным к алкоголизму и наркомании; больным миастенией, закрытоугольной глаукомой; у заболевших, страдающих эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, нарушениях кроветворения, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, а также у ослабленных заболевших и лиц приклонного возраста.
С осторожностью надлежит назначать препарат при лечении электрошоком, одновременном использовании лекарственных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему.
Использование хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Во время лечения препаратом Хлорпротиксен предлогается воздержаться от употребления спиртных напитков, избегать повышенной инсоляции, а также крайне высокого или низкого температурного воздействия.
Приём лекарства Хлорпротиксен оказывает отрицательное воздействие на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (в частности, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.)
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — передозировка
Прием лекарства в дозе, однократно составляющей 2,5 — 4 г и более, может оказаться смертельным, у детей эта дозировка составляет 4 мг/кг массы тела.
При передозировке (интоксикации) препаратом возможны следующие симптомы: сонливость, спутанность сознания, коматозное состояние, дыхательная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, лихорадочное состояние, миоз.
При купировании признаков интоксикации возможны судороги, гиперактивность, гематурия.
При появлении признаков передозировки (интоксикации) препаратом нужно промыть желудок, рвоту вызывать не надлежит, так как это может привести к аспирации рвотных масс, принять активированный уголь, солевые слабительные, обеспечить адекватное дыхание, немедленно обратиться к врачу.
Лечение — симптоматическое, на фоне контроля показателей жизненно важных функций организма. Нужно обеспечить адекватное дыхание, соответствующую коррекцию температуры тела, контроль и коррекцию артериального давления.
Использовать адреналин не надлежит из-за опасности появления парадоксальной артериальной гипотензии.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — лекарственное взаимодействие
Возможность одновременного применения лекарства Хлорпротиксен 15 Лечива с иными лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не надлежит без консультации врача примененять препарат одновременно с другим лекарственньми средствами.
Угнетающее воздействие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом, и этанолсодержащими лекарствами, анестетиками, опиоидньми анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.
Антихолинергическое воздействие хлорпротиксена усиливается при одновременном использовании антихолиергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.
Препарат усиливает воздействие гипотензивных средств.
Одновременное использование хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Использование хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозировки противоэпилептических средств.
Возможность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы уменьшает эффективность действия леводопы.
Вероятно появление экстрапирамидных расстройств при одновремененном использовании фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
При одновременном использовании хлорпротиксена и бромкриптина, надлежит провести коррекцию дозировки последнего, учитывая возможность хлорпротиксена увеличивать концентрацию пролактина в сыворотке.
Хлорпротиксен (Chlorprotixen) — условия и сроки хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре 10 — 25 ° С.
Препарат запрещено использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке
ХЛОРПРОТИКСЕН
— хлорпротиксена гидрохлорид (chlorprothixene)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны: ядро почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| хлорпротиксена гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 187.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33 мг, крахмал кукурузный — 33 мг, коповидон — 16.5 мг, кроскармеллоза натрия — 6.6 мг, магния стеарат — 3.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, макрогол-4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 2.4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт.
— упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.25 шт.
— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт.
— упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.50 шт.
— упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — банки (1) — пачки картонные.25 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт.
— банки (1) — пачки картонные.50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.
Показания
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч.
при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Особые указания
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не следует применять в пожилом возрасте.
Описание препарата ХЛОРПРОТИКСЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Хлорпротиксен — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 15 мг:
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки 50 мг:
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX: N05AF03.
Фармакологические свойства
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2.
Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам.
Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством.
Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности.
Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.
Показания к применению
- Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
- Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
- Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
- Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
- Боли (в комбинации с анальгетиками).
- Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
- Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
- Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
- Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
- Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (lorsade de Pointes).
- Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTC свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
- Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
- Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода.
Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов.
Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.
Грудное вскармливание
С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах.
Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым.
Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Фертильность
У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.
В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.
Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до
достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.
Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.
Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.
Бессонница
По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (до 18 лет)
Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие
Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до
