При каком давлении принимать Лортенза: инструкция по применению (5+50, 10+100 таблетки)
Рубрика: л 23.09.2019 · : 0 · На чтение: 6 мин · Просмотры:
Комбинированным гипотензивным медицинским средством является Лортенза.
Инструкция по применению объясняет, что таблетки 5+50, 10+50, 5+100 и 10+100 мг помогают при артериальной гипертензии и предназначены для снижения давления.
Для чего назначают Лортенза, при каком давлении пить лекарство, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.
Лортенза 5+100
Состав и форма выпуска
Препарат производят в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой имеющих красно-коричневый цвет, овальную, двояковыпуклую форму.
В составе лекарственного препарата Лортенза содержится амлодипин и лозартан калия. Подобные компоненты выступают активными веществами медикаментозного состава.
- Таблетки Лортенза 10 мг + 100 мг покрыты плёночным покрытием, имеющим желтовато-коричневый оттенок. Таблетка имеет овальную двояковыпуклую форму.
- Медикамент предлагается с дозировкой 5 мг + 50 мг: каждая таблетка имеет овальную двояковыпуклую форму, покрытую плёночной оболочкой, которая обладает характерным коричневато-оранжевым светлым оттенком.
- Лортенза таблетки с дозировкой 10 мг + 50 мг также имеют двояковыпуклую овальную форму, покрытую специальной оболочкой, имеющую коричневато-красный оттенок.Лортенза доза, цена
- Таблетка с дозировкой активных компонентов 5 мг + 100 мг имеет выпуклую овальную форму, покрытую оболочкой, обладающую характерным розовым оттенком.
От чего помогает Лортенза?
Основным показанием к применению медикамента является повышенное АД, а именно артериальная гипертензия или гипертония.
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
При каком давлении принимать?
Таблетки Лортенза назначают при давлении от 140 на 90 мм. рт.ст. При данных показателях развивается гипертония.
Инструкция по применению
Врачи рекомендуют принимать лекарство Лортенза внутрь. При этом прием пищи не влияет на активность действующих компонентов, их всасывание и распределение.
Дозировка, как правило, составляет 1 таблетку в сутки. Концентрация активных веществ в таблетках разная. Поэтому в начале терапии показано раздельное применение лозартана и амлодипина. После установления эффективной дозы назначается препарат с оптимальным содержанием действующих компонентов.
Доза подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе фиксированного комбинированного препарата (например в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.
Максимальная суточная доза составляет 10+100 мг.
У пациентов с гипертонической болезнью и сахарным диабетом 2-го типа первоначальная доза составляет половину таблетки. В зависимости от снижения АД врач должен либо сменить схему лечения, либо назначить другой препарат.
В случае недостаточности миокарда лечение начинается с половины таблетки. В зависимости от индивидуальной переносимости врач может заменить препарат на другой. Для профилактики инсультов врач назначит 1 таблетку 1 раз в сутки. В зависимости от степени снижения АД дозу увеличивать запрещается.
Фармакологические эффекты
Лекарство Лортенза можно рассматривать как комбинированный антигипертензивный препарат, в составе которого содержатся компоненты, активно дополняющие действие друг друга. За счёт активности лекарственного сустава обеспечивается гипотензивное действие препарата. .
Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, принимающих участие в процессе регуляции сердечнососудистой активности. Кроме того лозартан ингибирует активность и расщепляет брадикинин. При приёме лозартана не прослеживается потенцирование опосредованных нежелательных эффектов.
Амлодипин выступает в качестве блокатора кальциевых каналов и является производным дигидропиридина. Компонент оказывает антиангинальное и гипотензивное действие
Противопоказания
Лортенза таблетки неплохо переносятся пациентами. Однако, есть ряд определённых противопоказаний, которые обязательно нужно учесть перед тем, как принимать медпрепарат.
Запрещено применение лекарства лицам, страдающими такими патологиями, как печёночная недостаточность, сложная форма артериальной гипотензии и острые нарушения функций почек.
- Не следует принимать таблетки пациентам, которые не достигли 18 лет.
- Противопоказанием является сильная чувствительность к каким-либо компонентам Лортенза.
- Также нельзя принимать таблетки беременным и кормящим женщинам.
- Воздержаться от приёма следует лицам, которые страдают стенозом почечных сосудов.
- Не следует принимать лекарство людям, страдающим различными типами шока, в частности, кардиогенным.
- Также применение препарата следует избегать в том случае, если у пациента имеется непереносимость лактозы или недостаток в организме лактазы.
- Применение медикамента следует ограничить лицам, которые находятся на гемодиализе.
- Применение таблеток следует ограничить людям, у которых наблюдается сильная сердечная недостаточность, возникшая после недавно перенесённого инфаркта миокарда.
Побочные явления
В большинстве случаев, препарат Лортенза легко переносится пациентами, однако иногда развиваются побочные эффекты в виде:
- общего недомогания;
- лейкопении;
- Неправильная дозировка препарат может привести к побочным действиям тромбоцитопении;
- кожного зуда и крапивницы;
- судорожных спазмов мышц;
- васкулита, в том числе, и геморрагического;
- депрессивных состояний;
- головной боли и головокружений;
- анафилактических реакций;
- расстройств сна;
- кашля;
- гипергликемии;
- ангионевротических отеков;
- миалгии;
- артралгии;
- анемии;
- инфекционных поражений мочевых путей.
Аналоги Лортенза
Для лечения назначают аналоги:
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивный эффект Лортензы, в связи с чем, их прием должен быть обоснованным.
При сочетанном применении амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 необходим тщательный контроль симптомов артериальной гипотензии и периферических отеков.
Влияние препаратов/веществ на амлодипин при сочетанной терапии:
- препараты кальция: могут снижать его антигипертензивное действие;
- эритромицин: увеличивает его Сmах в плазме крови;
- сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, кетоконазол): могут повышать его концентрацию в плазме крови;
- нейролептики и изофлуран: усиливают его антигипертензивное действие.
Системная экспозиция амлодипина (в дозе 0,005 г в сутки) увеличивается при комбинированном приеме с дилтиаземом (в дозе 0,18 г в сутки) на 60% у пожилых пациентов.
При комбинированном лечении амлодипином с индукторами изофермента CYP3A4 требуется регулярный контроль артериального давления; с бета-адреноблокаторами – возможно обострение течения хронической сердечной недостаточности; с дантроленом для внутривенного введения – развитие гиперкалиемии, аритмии, коллапса, снижение силы сердечных сокращений; с препаратами лития – усиление проявления нейротоксичности.
Лозартан может снижать выведение лития при его приеме в комбинации с литийсодержащими препаратами, в связи с чем необходим тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.
Влияние препаратов/веществ на лозартан при сочетанном применении:
- флуконазол: увеличивает его концентрацию в плазме крови и снижает концентрацию его активного метаболита;
- нестероидные противовоспалительные средства, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: могут снижать его эффекты;
- рифампицин: снижает его концентрацию в плазме крови.
Особые условия
Существуют некоторые правила приема лекарства. Их выполнение помогает свести риск возникновения побочных реакций к минимуму. Среди особых указаний выделяют такие:
- Точно соблюдать рекомендованную врачом дозировку, которая подбирается с учетом индивидуальных особенностей, возраста и состояния здоровья пациента.
- При некоторых состояниях запрещено принимать лекарство (при тяжелых печеночных патологиях, сердечной недостаточности, беременности, лактации и других).
- Людям, которые принимали мочегонные средства, имеют истощение вследствие диет или обезвоживание на фоне диареи или рвоты, рекомендуют начинать лечение с более низких доз.
- Пожилым пациентам назначают препарат с осторожностью.
Лекарство не влияет на быстроту реакции. Но при его применении в высоких дозах возникает головокружение, слабость, утомляемость, спутанность сознания. Это может спровоцировать негативное влияние на психомоторную функцию.
Цена и условия отпуска
Средняя цена Лортензы, таблетки 5+50 мг, 30 штук (Москва), составляет 256 рублей. Лекарственный препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.
Лекарство Лортенза рекомендуется хранить при температуре не более 25 градусов, в защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность хранения составляет 3 года от даты производства. Использовать составьте с истёкшим сроком годности строго запрещено.
Особенности применения таблеток Лортенза: о чем информирует инструкция и что говорят пациенты в отзывах о лекарстве и его аналогах
Каждый гипертоник знаком с такими веществами как лозартан и амлодипин. Их применение необходимо для восстановления нормального для больного артериального давления за счет расширения стенок сосудов и понижения давления в малом круге кровообращения.
Они имеются в составе лекарственного средства Лортенза, которое часто назначается врачами при терапии артериальной гипертензии. Рассмотрим подробнее, что отличает препарат Лортенза: инструкция по применению, возможные побочные эффекты, указания, дозировку, отзывы и прочую важную информацию.
Состав препарата Лортенза
Как уже было сказано, главными действующими веществами каждой таблетки Лортенза являются амлодипин и лозартан, что отмечено в инструкции. Отпускается Лортенза в дозировках 5 / 50, 10 / 50, 5 / 100, 10 / 100 миллиграмм (первое число — количество амлодипина, второе — лозартана) с отдельной инструкцией по применению препарата.
Сама таблетка двухслойная. Оттенок внутреннего слоя — белый. Оттенок внешнего слоя — светло-желтый.
Оттенок пленки — светло-оранжевый у таблеток с дозировкой 5 / 50, красно-коричневый у Лортенза 10 / 50, розовый (5 / 100) и желто-коричневый (10 / 100). Форма — овал. Текстура — шероховатая. Упаковка — картонная коробка с алюминиевыми блистерами.
Количество блистеров — 1, 2, 4, 8, 12 по семь таблеток или 1, 3, 6, 9 по десять таблеток. Все данные описаны согласно инструкции по применению Лортенза.
Амлодипин
Вещество амлодипин необходимо для блокировки кальциевых каналов и расслабления гладких мышц сосудов артерий. Оно имеет антиангинальное действие, которое выражается в расширении коронарных артерий. Эффект от амлодипина наступает примерно спустя 3 часа и оказывает влияние в течение суток.
Лозартан
Данное вещество влияет на снижение АД человека. Достигается это в результате блокировки рецепторов гормона в сосудистой стенке. Благодаря лозартану повышается толерантность к физ. нагрузкам для страдающих сердечной недостаточностью.
Максимум эффекта достигается примерно через 6 часов и понижается в течение суток. В препарате оптимальное соотношение активных веществ, начиная от наименее воздействующего Лортенза 5 / 50 мг, заканчивая самым сильнодействующим Лортенза 10 / 100 мг.
Комбинированное действие помогает влиять на механизмы регуляции сердечно-сосудистой системы для снижения АД. Больше можно прочитать в инструкции по применению в пункте «Фармакологические свойства».
Производитель
Согласно инструкции адрес производителя Лортенза: страна Россия, МО, г. Истра, Московская улица 50 — ООО «КРКА-РУС». Представительство компании в России — АО «КРКА, д. д., Ново место».
Данный производитель выпускает в продажу большое количество препаратов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, некоторые лекарства для лечения болезней ЖКТ, центральной нервной системы, инфекционных и многих других заболеваний.
Лекарственные средства КРКА-РУС получали награды и достойное признание у потребителей, поэтому найти эти медикаменты в аптеках не сложно.
Показания
Главное показание к применению Лортенза согласно инструкции — артериальная гипертензия. А именно лекарственное средство должно назначаться людям, нуждающимся в курсе комбинированного лечения амлодипином и лозартаном.
Инструкция по применению 5 / 50, 5 / 100, 10 / 50, 10 / 100 мг
Дозировка Лортенза 5 / 50 мг предназначается больным, которые без успешного эффекта принимали лозартан (50 мг) или амлодипин (5 мг) отдельно. Остальные принимаются только в том случае, если пациенту не помогли более слабые дозировки.
Как принимать эти таблетки?
Все таблетки согласно инструкции по применению должны приниматься перорально, то есть внутрь через ротовую полость. При приеме медикамент рекомендуется запивать 80–100 миллилитрами воды.
По инструкции прием лекарства не зависит от того, принимается ли оно до или после еды, однако лекарства антигипертензивного типа для хорошего эффекта стоит пить с утра. Также неважно, в какое время суток вы выпьете таблетку.
Помните, что во время лечения стоит контролировать свое артериальное давление.
Дозировка
Дозировка средства Лортенза зависит от состояния болеющего. Классическая и рекомендуемая дозировка — таблетка в сутки.
Хотя это четко не отображено в инструкции по применению Лортенза, стоит начинать лечение с дозы в 5 / 50 мг, повышая до 10 / 50 мг в случае, если меньшая доза не приносит нужного эффекта. По инструкции Лортенза 5 / 100 и 10 / 100 нужно принимать только при особых показаниях.
Особые указания
В инструкции по применению всех Лортенза, включая 5/10 мг, имеются следующие указания:
- Если пациент принимает другой расширяющий стенки сосудов препарат, то препарат Лортенза и его аналоги стоит принимать с особенной осторожностью ввиду наличия в них амлодипина. Принимая данные лекарства-вазодилататоры, пациент должен находиться под наблюдением специалиста для индивидуального назначения дозы и времени приема.
- Принимая любой вариант Лортенза от 5 / 50 до 10 / 100, человек обязан контролировать массу своего тела, количество употребленной соли и рацион. Также нужно поддерживать гигиену ротовой полости и посещать стоматолога. Не забывайте следить за исполнением рекомендаций в инструкции по применению.
- Согласно отзывам, примерно полтора процентов пациентов пострадали от превышения концентрации калия в плазме крови после монотерапии лозартаном, при том отмена препарата не потребовалась. Если больной при приеме Лортенза и его аналогов употребляет калийсберегающие диуретики или препараты калия, обязательно возникнет сильное превышение концентрации калия в плазме крови. Если человек, особенно пожилой или имеющий нарушения в работе почек, может отменить прием данных медикаментов, то рекомендуется это сделать.
- Если верить инструкции по применению Лортенза, людям, страдающим печеночной недостаточностью менее 9 баллов, можно принимать не больше 25 миллиграмм лозартана, людям с более тяжелой степенью данного заболевания лекарство противопоказано.
- Многие исследования и отзывы пациентов о Лортенза говорят о том, что стоит с осторожностью заниматься опасными или требующими концентрации и оперативной реакции видами деятельности.
- Противопоказаниями являются беременность, грудное вскармливание, шок, гемодиализ, несовершеннолетие и индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата.
- Существует вероятность, что прием Лекарство Лортенза может стать источником развития у пациента транзиторной артериальной гипотензии, которая будет сопровождаться одышкой, обмороком и шоком.
С особой осторожностью таблетки Лортенза стоит принимать перенесшим отек Квинке, а также страдающим стенозом аорты и митрального клапана, хронической сердечной недостаточностью, нарушениями в работе почек, ишемической болезнью сердца, нестабильной стенокардией, острой печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные эффекты
Если верить инструкции по применению препарата и исследованиям специалистов, Лортенза имеет некоторые побочные эффекты. С особой частотой, по отзывам пациентов, проявляются:
- головокружение;
- боли в голове;
- небольшая сонливость;
- легкая утомляемость;
- отеки на уровне лодыжек;
- мелкие судороги мышц.
- слабая боль в животе;
- ощущение тошноты;
- запоры;
- болезненное пищеварение;
- одышка;
- помутнение зрения;
- учащенное сердцебиение;
- приливающая к лицу кровь.
Крайне редко специалисты отмечали:
- рвоту;
- сильную жажду;
- сыпь по коже;
- зуд;
- боли в мышцах и суставах;
- частые мочеиспускания иногда с болевыми ощущениями;
- временную импотенцию;
- болезненное увеличение грудных мышц у мужчин;
- боли в грудной клетке;
- увеличение массы тела;
- онемение конечностей и кожи;
- небольшой тремор;
- слабый фоновый шум в ушах;
- аритмию;
- воспаление слизистой носа;
- бессонницу;
- легкую депрессию;
- сонное расстройство.
В некотором количестве также отзывов и исследований говорится про возможные снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, отеки Квинке, воспаления стенок кровеносных сосудов или поджелудочной железы, повышение концентрации глюкозы в крови. Реже всего Лортенза и аналоги вызывали и нарушения сознания, гипертонус мышц, сильный кашель, гастрит, гепатит, желтуху и крапивницу.
Отзывы пациентов, принимавших это лекарство
К несчастью для тех, кого интересует Лортенза, отзывы пациентов, принимавших данный препарат, не слишком распространены.
Если еще о Лортенза 5 / 50 отзывы пишутся часто, то другие дозировки обходят стороной, и нужно помнить, что действие медикамента сильно зависит от концентрации основных действующих веществ. В целом Лортенза от 5 / 50 до 10 / 100 мг считается достаточно эффективным средством в своем классе, помогающим «держать в норме» артериальное давление и практически не вызывающим побочных эффектов.
У Лортенза инструкция по применению средства довольно понятна, но ее недостаточно, чтобы принимать средство, ведь дозировка препарата обязана назначаться индивидуально.
Врачи обязательно предупреждают о наиболее популярных побочных эффектах вроде отеков, головокружения и сонливости. Согласно отзывам пациентов, Лортенза привлекает многих за счет отсутствия кашля во время лечения.
Также хорошим достоинством является довольно низкая цена в сравнении с аналогами препарата.
Аналоги
Наиболее популярными аналогами Лортенза являются Амзаар и Лозап АМ ввиду наличия у них той же концентрации амлодипина и лозартана. Амзаар отличается своей максимальной дозировкой — 5 / 100 мг в сутки и меньшим количеством вариантов дозировок.
Кроме того, данный препарат стоит больше, но отзывов имеет примерно столько же, сколько и Лортенза. Лозап АМ как и Амзаар выпускается только в двух дозировках — 5 / 50 и 5 / 100 мг и стоит слегка дороже, в остальном оба аналога Лозартан довольно схожи.
Полезную информацию о профилактике и лечении болезней сердца смотрите в следующем видео:
Заключение
- Препарат относится к группе лекарств, помогающих при повышенном АД.
- У Лортенза инструкция по применению достаточно понятна для любого, а прием лекарства состоит исключительно из запивания одной таблетки в сутки водой.
- Стоит также отметить, что таблетки Лортенза не очень часто вызывают побочные эффекты, а имеющиеся не очень сильные.
- Аналоги Лортенза предлагают не такое больше количество дозировок, а также стоят дороже.
- Согласно отзывам пациентов данный препарат является довольно эффективным, но не слишком популярным, о чем можно судить по тому, что Лортенза отзывы имеет в очень небольшом количестве сравнительно с другими лекарствами.
Особенности применения таблеток Лортенза: о чем информирует инструкция и что говорят пациенты в отзывах о лекарстве и его аналогах — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru
Источник
Информация, опубликованная в статье, носит ознакомительный характер. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!
Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ
ЛОРТЕНЗА
— лозартан калия (losartan)
— амлодипин (amlodipine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой бледного коричневато-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — шероховатая масса, состоящая из 2 слоев — белого или почти белого и светло-желтого цвета.
1 таб. | |
амлодипин | 10 мг |
лозартан калия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлактоза 80 72.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 206.02 мг, крахмал прежелатинизированный 54.00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.40 мг, кремния диоксид коллоидный 2.1 мг, магния стеарат 6.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай II белый 29.00 мг, краситель железа оксид желтый -12.0 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов кальциевых каналов) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).
Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС — постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.
У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).
Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.
Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии.
Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона.
Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы.
Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.
Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови.
Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов.
Через 3 дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.
Фармакокинетика
Амлодипин
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.
Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).
Лозартан
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно.
Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном, с альбумином). Vd лозартана составляет 34 л. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
При применении в дозе 100 мг 1 раз/сут ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови.
Лозартан подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит.
После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту.
Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита -74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.
При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 около 2 ч и 6-9 ч соответственно.
Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью.
При приеме внутрь и в/в введении 14С лозартана у человека около 35% и 43% радиоактивности соответственно лозартана и его активного метаболита выводилось почками и 58% и 50% соответственно через кишечник.
Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ.
У пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени при приеме лозартана внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличились в 5 и 1.
7 раз соответственно по сравнению с аналогичными показателями у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Состав
В структуру препарата входят следующие действующие компоненты:
- амлодипина безилат;
- лозартан А субстанция гранулы.
Согласно инструкции по применению «Лортензы», известно, что дополнительными веществами выступают:
- целлактоза 80;
- целлюлоза;
- крахмал;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- кремния диоксид;
- железа оксид желтый;
- магния стеарат.
Таблетки «Лортенза»: показания и противопоказания
Согласно аннотации, препарат рекомендуют к употреблению при лечении пациентов с артериальной гипертонией.
Запретами к применению служат:
- Снижение кровяного давления.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Порок сердца, при котором происходит сужение аортального отверстия, что создает препятствие для изгнания крови в аорту при сокращении левого желудочка.
- Беременность.
- Нарушения функции почек.
- Шок кардиогенный (левожелудочковая недостаточность, которая характеризуется быстрым уменьшением сократительной способности мышц сердца).
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, спровоцированный неполноценным всасыванием моносахаридов в ЖКТ.
- Дефицит лактазы (наследственная или приобретенная патология, которая характеризуется отсутствием или пониженным содержанием фермента лактазы).
- Возраст до восемнадцати лет.
- Грудное вскармливание.
- Индивидуальная непереносимость.
- Низкий уровень объема циркулирующей крови.
- Тяжелые заболевания сердца.
- Цереброваскулярные заболевания (поражение головного мозга, обусловленное постепенным прогрессирующим поражением тканей мозга на фоне хронического нарушения мозгового кровообращения).
- Ангионевротический отек (острое состояние, для которого характерно быстрое развитие локального отека слизистой оболочки, подкожной клетчатки и самой кожи).
- Первичный гиперальдостеронизм (эндокринная патология, которая характеризуется повышенной секрецией альдостерона).
- Стеноз артерии единственной почки (сужение просвета сосуда, вызванное врожденными причинами, атеросклерозом, воспалительными изменениями).
- Нестабильная стенокардия (заболевание, возникающее при нарушении кровообращения миокарда вследствие сужения коронарной артерии).
- Ишемия сердца (поражение мышц сердца, которое спровоцировано дефицитом либо прекращением микроциркуляции сердечной мышцы).
- Острый инфаркт миокарда (ишемическое заболевание сердца, которое протекает с отмиранием мышц сердца, обусловленного абсолютного либо относительного дефицита его микроциркуляции).
- Гиперкалиемия (заболевание, которое провоцирует аномально повышенное содержание в крови калия).
- Артериальная гипотензия (распространенное патологическое состояние, которое проявляется регулярным, стойким показателем тонометра ниже нормы).
- Печеночная недостаточность.
- Тахикардия (резкое учащение сердцебиения, признак серьезных расстройств).
- Выраженная брадикардия (разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом).
- Аутосомное и доминантное поражение, которое характеризуется увеличение стенки левого и изредка правого желудочка.
- Пожилой возраст.
Способ применения
Согласно аннотации, препарат употребляют перорально, вне зависимости от употребления пищи, запивая водой. Дозирование составляет 1 таблетка в сутки. «Лортенза» (5+50 миллиграмм) используют, когда монолечение «Амлодипином» и «Лозартаном» не приводит к стабильному контролю артериального давления.
Дозирование определяют титрованием дозировок действующего вещества лекарства. При необходимости корректировки концентрации одного из активных компонентов в составе фиксированного комбинированного медикамента.
Побочные реакции
Согласно инструкции по применению и отзывам о «Лортензе», известно, что действующее вещество (амлодипин) провоцирует определенные негативные эффекты:
- Тромбоцитопения (заболевание, которое характеризуется снижением количества тромбоцитов, циркулирующих в периферической крови).
- Лейкопения (снижение белых кровных клеток в плазме).
- Реакции гиперчувствительности.
- Гипергликемия (избыточное содержание в сыворотке крови сахара).
- Смена настроения.
- Тревожность.
- Бессонница.
- Депрессивные расстройства.
- Дисгевзия (разновидность патологий вкусовой сенсорной системы, характеризующаяся нарушением активности луковичных нервных окончаний, расположенных в полости рта).
- Тремор.
- Гипестезия (патологический процесс, при котором происходит нарушение чувствительности в нижних и верхних конечностях, отдельных частях тела).
- Парестезия (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
- Периферическая нейропатия (заболевание, при котором происходит повреждение периферических нервов).
- Мышечный гипертонус (нарушение обычного состояния, грозящее многими неблагоприятными последствиями).
- Нарушение зрения.
- Шум в ушах.
- Ощущение сердцебиения.
- Мерцательная аритмия (нарушение функционирования сердца, которое сопровождается регулярными, фибрилляцией отдельных групп предсердных мышечных волокон).
- Желудочковая тахикардия (резкое увеличение частоты сердечных сокращений более 180 ударов в минуту).
- Аритмия (патологическое состояние, приводящее к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца).
- Ощущение прилива крови к кожному покрову лица.
- Выраженное снижение кровяного давления.
- Ринит (синдром воспаления слизистой оболочки носа).
- Одышка.
- Кашель.
- Тошнота.
- Болевые ощущения в животе.
Другие побочные действия от «Лортензы 5+50»
Медикамент провоцирует следующие негативные реакции:
- Диарея.
- Кишечная непроходимость.
- Диспепсия (нарушение нормального функционирования желудочно-кишечного тракта, а также затрудненное и болезненное пищеварение).
- Рвотные позывы.
- Панкреатит (воспалительное заболевание поджелудочной железы).
- Гиперплазия десен (заболевание десенной ткани, которое в большинстве можно встретить у взрослых людей).
- Сухость слизистой полости рта.
- Гастрит (воспалительные или воспалительно-дистрофические изменения слизистой полости желудочно-кишечного тракта).
- Желтуха (желтушное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек, обусловленное повышенным содержанием в крови и тканях билирубина).
- Гепатит (воспалительные заболевания печени, как правило вирусного происхождения).
- Пурпура (патологические изменения в организме в организме, характеризующиеся появлением на коже мелких капиллярных кровоизлияний).
- Алопеция (выпадение волос, которое приводит к их исчезновению в определенных областях головы либо туловища).
- Синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание, основной характеристикой которого выступают высыпания на коже и слизистых оболочках).
- Эксфолиативный дерматит (тяжелая болезнь, которая может спровоцировать серьезные осложнения и даже гибель человека).
- Многоформная экссудативная эритема (острый воспалительный процесс, затрагивающий кожу и слизистые).
- Фоточувствительность (реакция кожи на солнечный свет с участием иммунной системы).
- Болезненные позывы на процесс опорожнения мочевого пузыря.
- Крапивная сыпь.
- Никтурия (симптом различных заболеваний, при котором ночной диурез преобладает над дневным).
- Отеки лодыжек.
- Артралгия (боли в суставах, имеющие летучий характер, при отсутствии объективных симптомов поражения суставов).
- Миалгия (болевые ощущения в мышцах).
- Судороги в мышцах.
- Учащенное мочеиспускание.
- Гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани).
- Импотенция.
- Эректильная дисфункция (заболевание, при котором в пещеристых, или кавернозных телах полового члена появляется недостаточное давление).
- Периферические отеки (состояние конечностей, для которого характерно накопление жидкости в мягких тканях).
- Повышенная утомляемость.
- Болевые ощущения.
- Недомогание.
- Астения (нервно-психическая слабость, синдром хронической усталости).
Побочные реакции, обусловленные (активным компонентом) лозартаном:
- Инфекция мочевых путей.
- Малокровие (патологическое состояние, характеризующееся уменьшением концентрации гемоглобина и в подавляющем большинстве случаев числа эритроцитов в единице объема крови).
- Головокружение.
- Расстройства сна.
- Сонливость.
- Мигрень.
- Расстройства вкуса.
- Вертиго (это такие неврологические симптомы, как головокружение, потеря равновесия, шаткая походка, неясная картина зрения).
- Шум в ушах.
- Гиперкалиемия (патологическое состояние, которое вызывает аномально высокая концентрация в крови калия).
- Гипонатриемия (состояние, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормы).
Какие побочные эффекты наблюдаются со стороны сердца
Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать следующие отрицательные реакции при приеме препарата «Лортензы»:
- Стенокардия (приступы резко появляющейся боли в груди, которые развиваются в результате острого дефицита кровоснабжения миокарда).
- Ортостатическая гипотензия (клинический синдром, который характеризуется нарушением способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень кровяного давления).
Рекомендации
Во время лечения лекарством необходимо следить за весом и употреблением поваренной соли, а также придерживаться соответствующего питания. Кроме этого, рекомендуется время от времени посещать стоматолога и постоянно поддерживать гигиену ротовой полости, так как вероятно появление гиперплазии десен.
У людей, которые получали монотерапию «Лозартаном», отмечалось возникновение повышенного уровня кальция в крови. Согласно аннотации и отзывам о «Лортензе», известно, что прекращение терапии ни в одной из этих ситуаций не требуется.
Одновременное использование «Лозартана» с заменителями соли, а также лекарствами с калием, калийсберегающими диуретическими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в кровяном русле, должно быть обоснованным.
Согласно инструкции к «Лортензе», известно, что использование препарата может послужить возникновению транзиторной артериальной гипотензии, которая сопровождается одышкой. Людям во время применения лекарства важно соблюдать особую осторожность при осуществлении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем, так как может появиться головокружение.
Препарат запрещен к применению при беременности и во время грудного вскармливания. Противопоказанием «Лортензы», как упоминалось выше, также является возраст до восемнадцати лет.
Заменители
Аналогами «Лортенза» являются:
- «Вамлосет».
- «Апроваск».
- «Амзаар».
- «Эксфорж».
- «Комбисарт».
- «Амлосартан».
- «Лозап Плюс».
- «Валсартан».
- «Валз Н».
- «Касарк Н».
- «Атаканд Плюс».
- «Ко-Ирбесан».
- «Диокор».
- «Фозикард Н».
- «Комбисартан».
Цена «Лортенза» варьируется от 240 до 650 рублей.
Мнения о препарате
Отклики о препарате, как правило, можно встретить на медицинских форумах. Как правило, отзывы о медикаменте «Лортенза» носят позитивный характер, что подтверждает благоприятное действие от употребления гипотензивного средства.
Согласно отзывам, «Лортенза» считается эффективным лекарственным средством, который редко вызывает негативные реакции.